GLP-1受容体作動薬
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グルカゴン様ペプチド-1受容体作動薬（グルカゴンようペプチド-1じゅようたいさどうやく、Glucagon-like peptide-1 receptor agonist、GLP-1受容体作動薬）またはインクレチン模倣薬（Incretin mimetic）は、GLP-1受容体（GLP-1R）の作動薬である。この系統の薬剤は、2型糖尿病の治療に使用される[1][2]。スルホニル尿素やグリニド等の旧来のインスリン分泌促進薬と比較すると、低血糖を引き起こすリスクが低いことが利点の1つである[3]。GLP-1は作用時間が短いため、この制限を克服する目的で薬剤や製剤にいくつかの改良が加えられている[4]。
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- 1 GLP-1受容体作動薬とは
- 2 GLP-1受容体作動薬の概要
- 3 関連項目
GLP-1受容体作動薬（経口薬）
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/06/03 01:55 UTC 版)
「経口血糖降下薬」の記事における「GLP-1受容体作動薬（経口薬）」の解説
一般名血中半減期（hr）作用時間（hr）一日の使用量（mg）セマグルチド 161 7～14 mg 下部小腸に存在するL細胞から産生されるインクレチンのひとつである GLP-1（glucagon like peptide-1）の受容体に作用することで、インスリンの分泌を増強する薬剤。遺伝子組み換え技術によりDPP-4に分解されにくく、DPP-4阻害薬より強力な効果が出る。膵臓のβ細胞を刺激してインスリンを放出させ、α細胞からのグルカゴンの分泌を抑制する。従って、膵機能が低下した患者や1型糖尿病患者では、充分な効果を期待できない。切り替えた後に糖尿病性ケトアシドーシスが生じ、死亡した症例がある。 この系統の医薬品の添付文書の「重要な基本的注意」には、以下の様に記載されている。 本剤はインスリンの代替薬ではない。本剤の投与に際しては、患者のインスリン依存状態を確認し、投与の可否を判断すること。インスリン依存状態の患者で、インスリンから本剤に切り替え、急激な高血糖および糖尿病性ケトアシドーシスが発現した症例が報告されている。 これらの内、セマグルチドについては経口投与製剤リベルサスが承認されたが、起床時に服用、120mLの水で服用、服用後30分間の絶飲食と、服用に難があり、服薬コンプライアンスの低下に注意が必要である。
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GLP-1受容体作動薬
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「糖尿病の治療」の記事における「GLP-1受容体作動薬」の解説
詳細は「インクレチン」を参照 リラグルチド(Victoza)、エキセナチド（BYETTA、Bydureon）、リキシセナチド(Lyxumia)はGLP-1受容体作動薬である。GLP-1は腸管で生成されるホルモンで、インスリン分泌・グルカゴン抑制効果を示し血糖値を低下させる。GLP-1受容体作動薬はGLP-1受容体に結合しこれらの作用を引き起こすほか、血糖が比較的低いときにはこれらの作用が弱まるため結果として低血糖の副作用が少ないとされる。これまでに、メトホルミン+スルホニルウレア製剤でも至適な血糖コントロールを得られなかった方（ピオグリタゾンを加えるのでないならインスリンを使用するしかないような状況）において、インスリン・グラルギンとほぼ同じだけの効果を示す等有用性が高いことを示す研究結果が得られている。ただし、長期的な副作用などは十分調べられている訳ではない。欧米ではもともと一日二回の注射薬として認可されたが、週1回の大量投与でも非劣性を証明している。 現在、日本では上記3薬が用いられており、ビデュリオンは週一回投与型である。経口剤･経鼻剤など、後続のGLP-1受容体作動薬の開発も続けられている。
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