胃酸分泌抑制薬であるH2ブロッカーのアシノン®（ニザチジン）について薬物動態情報を見ていきたいと思います。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『アシノン®IF, 2020年10月(第5版)』のことです。
Contents
アシノン®（ニザチジン）薬物動態情報
適応
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎
○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
用法用量
〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍〉
ニザチジン1回150mg 1日2 回（朝食後、就寝前）経口投与。または1回300mg 1日1回（就寝前）経口投与。
〈逆流性食道炎〉
ニザチジン1回150mg 1日2回（朝食後、就寝前）経口投与。
〈下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善・急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期〉
ニザチジン1回75mg 1日2回（朝食後、就寝前）経口投与。
バイオアベイラビリティ
- 98％
米国人に対するニザチジン150mgの静脈内及び経口投与のAUCより得られたバイオアベイラビリティは98％±14％（IF：P.21より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
- 該当資料なし
分布容積（Vd）
- 92.23～104.86L（IF：P.20より）
経口投与でのデータであり、特徴づけに用いることはできませんでした。
全身クリアランス（CL）
- 43.89～52.09L/hr（IF：P.20より）
（経口投与のデータ）
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 62.8～64.9％（IF：P.22より）
Ae＝30～70％より腎・肝混合型（中間型）で腎排泄型寄りの薬剤といえます。
IFの『排泄』の項目には「主に腎排泄」と記載あり。
抽出比
みかけのクリアランスのため、腎抽出比（ER）・肝抽出比（EH）を算出することはできませんでした。
タンパク結合率
23.9～45.4％（in vitro）（IF：P.21より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.454＝0.546
fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。
半減期
- 1.22～1.58hr（IF：P.22より）
その他
- 透析除去率：約10％（IF：P.23より）
アシノン®（ニザチジン）薬物動態情報まとめ
アシノン®（ニザチジン）の特徴
- Ae：65％→腎・肝中間型（30＜Ae＜70）
- ER・EH・Vd(b)：特徴づけ不可
- fuP：0.546→タンパク結合非依存型（fuP＞0.2）
- バイオアベイラビリティ：98％
- 半減期：1.22～1.58時間
- 透析除去率：約10％
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